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Das Leben von Brian Finch nimmt eine außerordentliche Wendung, als er eine mysteriöse Droge namens NZT ausprobiert, die es ihm erlaubt, seine volle Gehirnkapazität auszunutzen. Als ein mit dieser Droge zusammenhängender Mord das FBI in seine Richtung lenkt, nutzt er sie erneut, um seine Unschuld zu beweisen. Er wird gejagt von den FBI-Agenten Rebecca und Boyle, die von ihrer Chefin Awad nur häppchenweise erfahren, um was es sich bei der Droge wirklich handelt Bradley Cooper absolviert einen Gastauftritt in der Rolle von Eddie Morra, den er schon im gleichnamigen Kinofilm verkörperte.